Penicilline

PENICILLIN G
Produkte und galenische FormenNur Generika im Handel
– Trockensub 1 Mio I.E./10 Mio I.E.
IInfektionen durch empfindliche Erreger, insbesondere Streptokokken, Pneumokokken, Gonokokken, Meningokokken und Spirochäten; bei Staphylokokken nur nach Resistenzprüfung, bei schweren Infektionen mit unbekanntem Erreger nur in Kombination
DInj i.v., Inf i.v.: Rekonstitution in Wasser für Inj (Endkonzentration isotonischer Lösungen: 100’000 IE/ml), Dosen >2 Mio IE: max. 0.5 Mio IE/minInj i.m.: Rekonstitution in Wasser für Inj (100’000 IE/ml, max. 0.5-1 Mio IE/ml), max. 10 Mio IE/DosisTherapiedauer: bis mind. 3 Tage nach Entfieberung>12 J.: 1-5 Mio IE/Tag in 4-6 Gaben, schwere Infektionen: 20-60 Mio IE/Tag in 4-6 Gaben1-12 J.: 0.2-0.5 Mio IE/kg/Tag in 4-6 Gaben1-12 Mo: 0.2-1.0 Mio IE/kg/Tag in 3-4 Gaben<4 Wo: 0.05-0.1(-0.5) Mio IE/kg/Tag in 2 Gaben (Dosierungsintervall von 12 h nicht unterschreiten)
KI 
IAWirkung ↑ durch Probenecid, Salizylate
Wirkung ↑ von MTX
Wirkung ↓ von oralen Kontrazeptiva (Verminderung des enterohepatischen Kreislaufs)
keine Kombination mit bakteriostatischen Antibiotika (z.B. Tetrazykline, Chloramphenicol, Makrolide, Sulfonamide)
UAWNervensystemHäufig: unter hochdosierter Therapie: neurotoxische Effekte wie z.B. Benommenheit, Hyperreflexie und MyoklonienImmunsystemGelegentlich bis häufig: allergische Reaktionen z.B. allergische Vaskulitis, angioneurotisches Ödem, Bronchospasmus, Larynxödem, eosinophile pulmonale Infiltrate, Serumkrankheits-Syndrom, polymorphes Exanthem mit und ohne Eosinophilie, Urtikaria, ödematöse Hauterscheinungen, Erythema nodosum, allergische PurpuraAllgemeinHäufig: Arzneimittelfieber, bei i.m. Gabe Schmerzen an der Injektionsstelle, bei i.v. Gabe Reizungen der Venenwand, ThrombophlebitisLaborHäufig: positiver direkter Coombs-Test
WIPenicillin, β-Laktam: Hemmung der Mureinsynthse durch irreversible Hemmung der Transpeptidasen → keine Quervernetzung; bakterizid
PKVd = 0.4 L/kgProteinbindung = 55 %Tmax = 1 hHWZ = 0.8 hQ0 = 0.3NiereninsuffizienzBei GFR < 60 mL/min: DosisanpassungDurch Kombination mit Benzathin schlechtere Wasserlöslichkeit → Depot-Wirkung (i.m.)
SS/SZAnwendung möglich/mit Vorsicht
BemerkungenPenicillin G = Benzylpenicillin (parenterale Darreichungsform, wegen fehlender Säurestabilität nur parenteral anwendbar)